厦门大学的徐海超教授团队最近搞出了一个很厉害的新招,能把那些看起来简简单单的烷基芳烃直接变成非常有价值的东西。这种方法尤其适合那些在药物或者天然产物里特别常见的苄基结构。别看苄基结构到处都是,要想给它们接上各种各样的官能团,现在能用的普适性方法还是少得可怜。 以前大家想做胺化反应,通常得靠氢原子转移或者过渡金属催化的氮宾转移,但这些方式要么条件苛刻,要么选择性不好。在合成化学里,能直接在碳氢键上把各种杂原子键或者碳碳键给建起来,这种策略可是核心中的核心。这次徐海超团队找到了一个新路子,他们用的是电化学的方法,直接在流动电解池里做吡啶化反应。这个过程特别环保,连氧化剂和过渡金属催化剂都不用加,不管是带吸电子基团还是给电子基团的烷基芳烃,甚至是那些带卤素的烷基芳烃,都能一锅端给搞定。 关键就在他们用了一种电子效应很合适的吡啶化合物。这种设计一方面能把芳环上的副反应给压下去,另一方面又能推着吡啶鎓中间体去做氨解或者亲核取代。实验验证的时候他们还用了平行微反应器来连续合成,一次就能做出超过100克的苄胺产物,这实用性能有多强大家心里都有数。