我们现在来聊聊肾癌的靶向药阿西替尼，也就是国内大家常说的英立达，它是辉瑞研发的。虽然和索坦一样都是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，不过阿西替尼火力更集中，只在VEGFR1/2/3、PDGFR还有c-KIT这几个血管生成与增殖通路上发力。这个药在2012年1月就被FDA批准了，成了晚期肾癌患者的救命稻草；2015年4月CFDA也把绿灯亮起来，让咱们中国患者也能用上。 拿四款主流TKI的靶点数量和IC50值摆一块儿看，你会发现阿西替尼对VEGFR家族的抑制力度比多吉美、索坦还有帕唑帕尼都要强很多。这说明它“掐血管”的本事特别大，但前提是你肿瘤里血管表达量高、很依赖新生血管才行。如果肿瘤是通过其他非血管机制躲过去的，用多靶点的药反而会更保险。所以说到底，没有哪款药是最好的，只有最合适的。 除了单药治疗，阿西替尼还能跟免疫药联合起来用。在2016年的ESMO大会上就说了个事儿：要是停药了不超过两个月再接着吃，疗效还是不错的，副作用也不重，这就给复发转移的患者留了条后路。最近免疫联合治疗的研究也特别多。比如Keytruda和阿西替尼联用，在一线治疗52个没治过的晚期肾癌患者里，客观缓解率有67.3%，疾病控制率更是高达88%。还有Avelumab加阿西替尼治了6个晚期肾细胞癌患者，结果是100%都有客观缓解率。虽然样本量不大，不过也能看出免疫和抗血管这两条路一起走杀伤力更强。Opdivo加上阿西替尼这种民间搭配因为便宜也挺受欢迎。这些组合都在往下一代标准方案上靠。 吃药方面也是挺讲究的。辉瑞给了个阶梯式剂量表让大家自己挑：最大能吃到14毫克Bid（也就是每次7毫克）；标准是10毫克Bid（每次5毫克）；最小有效剂量是6毫克Bid（每次3毫克）；实在受不了就吃到4毫克Bid（每次2毫克）。吃药的时候注意整粒吞服，每12个小时吃一次，饭前饭后都成。血药浓度最高峰出现在吃药4小时后，半衰期是4.8到5.9小时，一般第三天就能稳定下来。 副作用这块儿看着吓人其实大多都能控制住。高血压要是收缩压超过150或者舒张压超过100就先用络活喜这种钙拮抗剂再加点沙坦或者普利的药来压。有动脉血栓病史的人得仔细掂量一下风险。尿蛋白一天超过3.5克就得赶紧停药还得每周去测测尿蛋白和肌酐清除率；要是降到2克以下了可以把剂量减20%再试试。甲状腺功能得定期查查TSH、FT3、FT4，不行就补点甲状腺素。要做手术最好提前24小时停药；肝脏功能坏了或者肝酶升高的话中度肝损的人建议减点量；手脚疼得厉害或者起了溃疡可以先用百多邦抹抹；胃不好或者胃寒想吃点香砂养胃颗粒也行；心肌缺血的时候肌酸激酶同工酶CK-MB会升高这时候试试辅酶Q10改善能量代谢；拉肚子轻微的吃点思密达或者易蒙停；重的就得禁食输液了；小心别让易蒙停导致肠梗阻。 给患者提个醒：用药前得把最新的病理和免疫组化结果拿来看看确认VEGFR高表达了再吃阿西替尼；血压和蛋白尿得天天盯着自测早晚各一次尿蛋白试纸显示两个加号就得去送24小时尿蛋白定量；要是想用免疫联合疗法千万别自己瞎折腾得找专业医生评估适应证和剂量别把民间方案照搬过来用。肾癌治疗现在都讲究精准搭配了阿西替尼靠着对血管靶点特别专注在特定人群里还是有一线希望的想要用好它医生和患者得一起过靶点匹配、剂量调试还有副作用管理这三关愿每一次精准打击都能换来更长的生存时间和更好的生活质量。