西安齐岳生物有一款叫endo-BCN-PEG4-Pomalidomide的产品,95%纯度很高,用起来特方便。这个东西把生物正交偶联、亲水性修饰和抗肿瘤活性全给揉在一块了。它的中文全称是内型-环丙烷环辛炔-四聚乙二醇-泊马度胺,分子式是C34H44N4O10,分子量668.74。结构上,它是用化学键把endo-BCN、四聚乙二醇链和泊马度胺这三部分串起来的。 这东西用在抗肿瘤药物研发还有靶向治疗研究里特别关键,能把偶联、递送和杀伤这三步全干了。设计的时候特意兼顾了效率和杀伤,各部分分工特别明确。那边的endo-BCN基团就是反应位点,反应活性特强,没铜催化剂也能跟带叠氮的抗体或纳米载体反应,生成稳定的三唑键,定点偶联的时候不用担心破坏别的东西。 中间那条PEG4链是亲水性的,能帮着提高水溶性,解决泊马度胺容易聚在一起的毛病。它还能降低免疫原性,让东西在体内待得久点,少点非特异性毒性。这条链还有柔性,能调节endo-BCN和泊马度胺之间的距离,免得空间位阻干扰功能。 末端的泊马度胺是个免疫调节药物,也是核心的抗肿瘤成分。它能抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡、调节免疫系统,对多发性骨髓瘤这种血液病杀伤力很大。PEG4链不光改善了水溶性,还能帮着靶向递送,减少全身性毒副作用。 这个化合物外观是白色到淡黄色的固体粉末,溶于DMSO、DMF这些有机溶剂也没问题。在生理缓冲液里也能稳定分散。化学性质挺稳定的,生理pH环境下也不会提前释放。 储存的时候得注意点,要在-20℃干燥避光的地方密封保存,别反复冻融。保质期能有1到2年呢。 除了这个产品,我们还有CHO-PEG-OH、CHO-PEG-SH这些表面修饰试剂。FA-PEG-Alkyne、FA-PEG-Biotin这些带叶酸的也有。还有Cy5-PEG-NH2、FA-PEG-COOH、FA-PEG-LA、FA-PEG-Mal这些供你挑选。