他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG），还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），并且能帮助稳定和逆转动脉粥样硬化斑块。LDL负责把胆固醇从肝脏运送到血管，而HDL则把胆固醇从血管周围组织带回肝脏清除。逆转冠状动脉斑块需要他汀治疗，临床研究显示LDL-C降低到1.4~2.1mmol/L时，冠脉斑块能保持不进展，同时升高HDL-C达到8%和载脂蛋白A1达到9%时就能观察到冠脉斑块逆转。长期服用他汀可降低缺血性心血管事件风险，1年后降低11%，2年后降低24%，超过6年降低36%。糖尿病患者脑梗发生率高，大部分需要服用他汀。无论胆固醇水平是否正常，只要LDL-C超过目标值且无禁忌症的人都应该服用他汀类药物。停药4周后血中胆固醇就会回到用药前水平，因此血脂正常后不能停掉他汀类药物。服用他汀有肝毒性和肌肉毒性反应时可换药或减量。匹伐他汀和洛伐他汀较为特殊，最佳服药时间是肝脏合成胆固醇高峰期的0:00-3:00。